Диклофенак
Форма выпуска, состав | Режим дозирования | Меры предосторожности и предупреждения | Вспомогательные вещества | Показания к применению | Побочные эффекты | Фармакологическое действие | Клинические исследования | Лекарственное взаимодействие | Фармакокинетика | Противопоказания | Передозировка |
Торговое название Монопрепараты: Вольтарен ОФТА (Novartis), Дикло-Ф (Promed Exports), Диклофенак (Синтез, Rompharm, Московский эндокринный завод), Диклофенаклонг (ФИРН М).

Химическое название: {2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]phenyl}acetic acid Молекулярная формула: C14H11Cl2NO2 Молярная масса: 296.15 Номер CAS: 15307-86-5 Растворимость: Натриевая соль диклофенака растворима в воде (50 мг/мл), этаноле (35 мг/мл), метаноле (24 мг/мл) и ацетона (6 мг/мл).
Форма выпуска, состав Вольтарен ОФТА – глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей по 5,0 мл. Прозрачный светло-желтый раствор.
Дикло-Ф – глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Диклофенак (Синтез, Rompharm)– глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице по 5,0 или 10,0 мл. Прозрачный светло-желтый или бесцветный раствор.
Диклофенак (МЭЗ) - глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе с капельницей по 5,0 и тюбик-капельнице по 1,3 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Диклофенаклонг - глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице по 5,0 или 10,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.
Вспомогательные вещества Вольтарен ОФТА – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гидроксипропил-γ-циклодекстрин, пропиленгликоль, трометамол, тилоксапол, соляная кислота, вода для инъекций.
Дикло-Ф – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, борная кислота, трометамин, полиоксил-35-касторовое масло, вода для инъекций.
Диклофенак (Синтез) – пропиленгликоль, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Диклофенак (Rompharm) – бензалкония хлорид, макрогола глицерилрицинолеат, трометамол, динатрия эдетата дигидрат, маннитол, соляная кислота, вода очищенная.
Диклофенаклонг – гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, сорбиновая кислота, вода для инъекций.
Фармакологическое действие Препарат обладает противовоспалительным и обезболивающим действием благодаря ингибированию циклооксигеназы, что приводит к уменьшению выработки медиаторов воспаления (простагландинов).
Фармакокинетика У кроликов пиковая концентрация определялась в роговице и конъюнктиве через 30 минут после инстилляции. Наибольшая концентрация отмечалась в этих тканях, а также в хориоидее и сетчатке. Элиминация была быстрой и полностью завершалась спустя 6 часов.
Проникновение в переднюю камеру подтверждено в опытах на человеке. Концентрация диклофенака в крови после местного применения была ниже предела обнаружения.
Режим дозирования Кратность применения зависит от повода, по которому был назначен препарат.
Показания |
Схема лечения |
Профилактика интраоперационного миоза |
По 1 капле 4 раза за 2 часа до операции |
Профилактика послеоперационного воспаления |
По 1 капле 4 раза в день до 28 суток |
Уменьшение боли и дискомфорта после ФРК |
По 1 капле 2 раза за час до вмешательства, по 1 капле через 5 минут сразу после него и в дальнейшем по 1 капле каждые 2-5 часов в период бодрствования в течение 24 часов |
Уменьшение болевого синдрома, связанного с эрозией роговицы в результате непроникающей травмы глаза |
По 1 капле 4 раза в день в сроки до 2 суток |
Снижение воспалительной реакции после АЛТ |
По 1 капле 4 раза в течение 2 часов до манипуляции и по 1 капле 4 раза в день после ее до 7 суток |
Облегчение зрительных проявлений сезонного аллергического конъюнктивита |
По 1 капле 4 раза в день до купирования симптомов |
Противовоспалительное лечение и уменьшение дискомфорта после хирургии косоглазия |
По 1 капле 4 раза в день в течение 1-й недели, 3 раза в день в течение 2-й недели и 2 раза в день в течение 3-й - 4-й недель после операции |
Уменьшение болевого синдрома и дискомфорта после радиальной кератотомии |
По 1 капле до вмешательства, по 1 капле сразу после него и в дальнейшем по 1 капле 4 раза в день до 2 суток |
Препарат не показан к применению у детей. Имеется ограниченный опыт использования его после хирургии косоглазия.
Показания к применению - профилактика миоза во время хирургии катаракты, предотвращение или лечение синдрома Ирвина-Гасса в дальнейшем; - уменьшение болевого синдрома и дискомфорта при травматической эрозии роговицы, после ФРК, радиальной кератотомии; - уменьшение воспалительных явлений и дискомфорта после исправления косоглазия, проведения АЛТ; - облегчение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата. Как и другие НПВС, диклофенак противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, ингибирующими простагландин-синтетазу. Запрещено применять диклофенак интраокулярно.
Меры предосторожности и предупреждения Противовоспалительное действие НПВС может маскировать начало и/или прогрессирование глазной инфекции. В случае инфицирования или с целью профилактики целесообразно совместное назначение диклофенака и антибактериальной терапии.
Препарат препятствует агрегации тромбоцитов, что может усилить кровотечение во время оперативных вмешательств на глазу у пациентов с нарушениями свертывающей системы крови. Одновременный прием диклофенака с препаратами, увеличивающими время свертывания, может усилить данный эффект.
Возможна перекрестная гиперчувствительность диклофенака и иных НПВС.
Необходимо с осторожностью применять препарат с местными формами ГКС у пациентов с кератитом, так как это повышает риск развития осложнений со стороны роговицы. Отмечались случаи развития кератита после применения диклофенака.
Препарат с осторожностью применяется у пациентов с диабетом, ревматоидным артритом, нарушением иннервации роговицы, рецидивирующими заболеваниями поверхностных структур глаза и дефектами эпителия роговицы.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В первом и втором триместрах беременности препарат не оказывал влияния на плод, однако контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. В третьем триместре его прием повышает риск преждевременного закрытия боталлова протока и развития слабости родовой деятельности. Диклофенак проникает в молоко при лактации, однако в терапевтических дозах он не оказывает влияния на ребенка. Тем не менее, его применение возможно в случаях, когда польза превышает риск развития побочных эффектов.
Доклинические исследования системного применения диклофенака в больших дозах на человеке не выявили генотоксичности и канцерогенности препарата при использовании его в терапевтической дозировке. Опыты по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие показали, что он проникает через плацентарный барьер у мышей и крыс. И хотя тератогенного эффекта прием диклофенака не оказывал, токсический эффект на материнский организм проявлялся в виде дистоции (трудные роды по причине наличия аномалий у плода или матери), увеличения сроков вынашивания, невынашивания и задержки внутриутробного развития.
Возможно затуманивание зрения после закапывания диклофенака. Рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств до его полного восстановления.
Побочные эффекты Наиболее частой нежелательной реакцией является преходящее раздражение глаза после закапывания. Реже возникают боль, зуд, гиперемия, затуманивание зрения. Частое применение может приводить к точечному кератиту или иным поражениям роговицы.
В редких случаях у пациентов с сопутствующими инфекционными заболеваниями роговицы, ревматоидным артритом, применяющих ГКС, возможно развитие язвенного кератита, истончения и отека роговицы, дефектов ее эпителия, точечного кератита.
При использовании диклофенака также отмечались местные аллергические реакции в виде конъюнктивита, гиперемии конъюнктивы, эритемы век, отека и зуда, а также системные – крапивница, сыпь, экзема, эритема, зуд, кашель и ринит. В редких случаях развивались диспноэ и обострение бронхиальной астмы.
Лекарственное взаимодействие Совместное применение диклофенака и других НПВС может вызвать развитие кровотечения из ЖКТ.
Одновременное применение диклофенака с препаратами лития, дигитоксином и антикоагулянтами ведет к усилению их эффекта.
Комбинированный прием диклофенака и ГКС у пациентов с выраженным кератитом может вызывать прогрессирование течения заболевания.
Передозировка Из-за малого содержания диклофенака в растворе риск передозировки практически отсутствует даже при случайном проглатывании препарата.
ДИКЛОФЕНАК
Загальна характеристика:
хімічна назва: диклофенак натрію; [о-(2,6-дихлоро-анілін)-феніл]оцтової кислоти натрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії у формі торпеди, від білого до кремового кольору;
склад: диклофенак натрію – 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, мігліол, твердий жир.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдний протизапальний препарат. АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості.
Диклофенак – це похідне феніл оцтової кислоти. Він чинить протизапальну, аналгезуючу та жарознижувальну дію шляхом пригнічення синтезу простагландинів і зменшення таким чином усіх проявів запалення.
Диклофенак швидко абсорбується після ректального застосування. В результаті метаболічного ефекту першого проходження тільки 50 – 60% застосованої дози досягає в незміненому вигляді системної циркуляції. Препарат проникає в синовіальну рідину і в ній, внаслідок більш повільного виведення, досягає більш високих концентрацій, ніж у крові, приблизно через 4 год після застосування. Це пов’язано з пригніченням синтезу простагландинів у синовіальній рідині протягом 12-годинного періоду. Т½ становить 1–2 год із плазми крові та 3–6 год – із синовіальної рідини. Диклофенак у значних кількостях визначається в печінці, жовчі, нирках, крові, серці та м’язах. Препарат метаболізується в печінці шляхом кон’югації ігідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться диклофенак увигляді глюкуронатів і сульфатів із сечею (65%) та жовчю (35%).
Показання для застосування.
Диклофенак застосовується для лікування ревматоїдного артриту, оститу, ревматоїдного анкілозуючого спондиліту, хронічного ювенільного артриту, подагри, для лікування запальних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом, та ниркової коліки.
Диклофенак призначений для лікування м’язового болю при синдроміСтейнброккера, тендинітах і синовітах, ішіалгії, невралгіях.
Спосіб застосування та дози.
Супозиторіїпризначені для інтраректального застосування.
Дорослі: 1супозиторій 100 мг 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 200 мг.
Діти віком від 6років (масою тіла більше 25 кг): 1 супозиторій 50 мг 1 раз на добу.
Побічна дія.
Нудота, блювання, потемніння випорожнень внаслідок шлунково-кишкової кровотечі, кровотеча з анального отвору, свербіж та печіння анальної ділянки, рецидиви геморою, діарея, виразки шлунка та дванадцяти палої кишки.
Розлади функції печінки та нирок, набряки внаслідок затримки натрію, гематурія.
Слабкість, запаморочення, головний біль. Можливі алергічні реакції увигляді десквамативного дерматиту, свербежу.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до Диклофенаку. Неможна призначати препарат пацієнтам з аспіриновою астмою, з алергією нане стероїдні протизапальні засоби, з виразковою хворобою у фазі загострення, згострою нирковою та печінковою недостатністю, ентеритом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Аспірин зменшує концентрацію диклофенаку в сироватці крові.
Одночасне призначення Диклофенаку та препаратів літію або дигоксинупризводить до збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові.
Диклофенак підсилює дію антикоагулянтів, циклоспорину, діуретиків. Застосування двох або більше не стероїдних протизапальних препаратів одночасно протипоказано, оскільки їх побічні ефекти можуть бути більш вираженими.
Диклофенак може знижувати ефект антигіпертензивних препаратів.
Передозування.
Можуть спостерігатися такі симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкова кровотеча, підвищена концентрація трансаміназ у сироватці.
Специфічного антидоту не існує, застосовують симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Диклофенак слід з обережністю застосовувати у лікуванні хворих із серцевою недостатністю, які приймають діуретичні препарати.
Під час лікування Диклофенаком слід контролю вати рівень трансаміназ таінших ферментів печінки протягом перших 4 тижнів від початку терапії.
Необхідно з обережністю призначати Диклофенак пацієнтам із запальними захворюваннями заднього проходу.
Препарат не призначають дітям масою тіла менше 25 кг.
Вагітність і лактація
Безпека застосування препарату під час вагітності – категорія В. Диклофенак можна застосовувати під час вагітності лише у випадку виключної необхідності.
Адекватні контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. Диклофенак повинен призначатися при вагітності лише у випадках, якщо переваги для матері перевищують будь-який можливий ризик для плоду та дитини. Ця міра перестороги обумовлена результатами експериментальних досліджень на тваринах.
Диклофенак проникає в грудне молоко, тому його не слід призначати матерям-годувальницям.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Диклофенак може спричинювати запаморочення, головний біль, дзвін у вухах, порушення зору. Томупри тривалому застосуванні бажано утриматися від керування авто транспортом таіншими механізмами.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при температурі не вище 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін зберігання – 2 роки.
Диклофенак это лекарство из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС ). Диклофенак обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Диклофенак выпускается в виде таблеток, растворов в ампулах, свечей, мазей и гелей для наружного применения.
В каких случаях следует использовать Диклофенак?
Дозировка препарата Диклофенак
Диклофенак таблетки:
Диклофенак свечи
Рекомендации по введению: свечу осторожно извлекают из упаковки и вводят в анальное отверстие закругленным концом вперед. Не рекомендуется использовать свечи Диклофенак у пациентов с заболеваниями прямой кишки (геморрой, анальная трещина).
Диклофенак в ампулах для уколов
Следующую инъекцию следует делать в другую ягодицу.
Побочные эффекты при использовании препарата Диклофенак
Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, запор, диарея, обострение язвенной болезни, головокружение, головная боль, бессонница, шум в ушах, судороги, кожная сыпь, зуд, появление слизистых или кровянистых выделений из прямой кишки.
В каких случаях нельзя использовать Диклофенак?
Диклофенак нельзя использовать в случае:
Особые указания по использованию препарата Диклофенак
Диклофенак может вызвать серьезные побочные эффекты у пациентов с хроническими или острыми болезнями печени (гепатит), почек (пиелонефрит. гломерулонефрит ), желудка (язва в прошлом), бронхиальной астмой. гипертонией. сердечной недостаточностью. а также у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие препарата Диклофенак с другими лекарствами
Диклофенак - общее описание препарата - Диклофенак - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной.
Диклофенак - побочные явления при использовании - Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак
Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения.
Диклофенак - противопоказания - Диклофенак противопоказан:
Диклофенак в ампулах
30 декабря, 2009
Диклофенак в ампулах представляет собой прозрачный раствор для внутримышечного введения. Данный раствор наделен легким ароматом бензилового спирта. В состав одного миллилитра данного раствора входят следующие компоненты: диклофенак натрия, спирт бензиловый, а также вода для инъекций. Это средство в ампулах представляет собой лекарственный препарат, обладающий достаточно мощным противовоспалительным действием. Плюс ко всему он наделен еще анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.
Данный препарат в начале курса терапии вводится внутримышечно в количестве одной ампулы. В случае если заболевание достигает максимальной силы, тогда возможная дозировка составляет две ампулы в течение двадцати четырех часов. Курс лечения составляет один - пять дней. Если человек еще не чувствует себя достаточно хорошо, тогда диклофенак в ампулах замещается также данным препаратом, но уже в таблетках либо капсулах. Вполне возможно использование и двух форм этого препарата одновременно. Чтобы снизить до минимума риск развития побочных эффектов, больному можно обратиться за помощью к специальным БАД (биологически активным добавкам). читать отзывы »
Источники:
Следующие статьи
- Дорзоламид
- Индометацин
- Исследованиями подтверждена польза омега-3 жирных кислот при лечении синдрома сухого глаза
Комментариев пока нет!
Поделитесь своим мнением