Фенилэфрин

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название Монопрепараты: Ирифрин (Promed exports), Неосинэфрин-ПОС (Ursapharm). Комбинированные препараты: Аппамид плюс (Appasamy ocular devices).

Химическое название: 3-[(1R)-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol Молекулярная формула: C9H13NO2 Молярная масса: 167.21 Номер CAS: 200-424-8 Растворимость: Гидрохлорид фенилэфрина растворим в воде, ДМСО, метаноле и этаноле.

Форма выпуска, состав Ирифрин – глазные капли, 25,0 или 100,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Неосинэфрин-ПОС - глазные капли, 50,0 или 100,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе-капельнице 10,0 мл. Прозрачный бесцветный или слабый желтовато-коричневый раствор. Аппамид плюс (см. тропикамид).

Вспомогательные вещества Ирифрин – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидрофосфата дигидрат, безводный натрия дигидрофосфат, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Неосинэфрин-ПОС – бензалкония хлорид (0,05 мг), динатрия эдетат, вода для инъекций. Аппамид плюс (см. тропикамид).

Фармакологическое действие Симпатомиметик прямого действия, оказывающий влияние на α-адренергические рецепторы, что приводит к сокращению мышц, расширяющих зрачок (мидриазу), и сужению артериол конъюнктивы. Не обладает циклоплегическим эффектом.

Фармакокинетика Начало действия через 15-30 мин. Продолжительность его у 2,5% раствора – до 2 часов, а у 10% – 3-7 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем через 20 минут. Обладает минимальной системной абсорбцией.

Режим дозирования Для проведения офтальмоскопии применяется 1-2 капли препарата однократно или дважды через 10-60 минут. Мидриатический эффект может длиться более 3 часов и не сопровождается циклоплегией.

Перед проведением оперативных вмешательств закапывается в глаз по 1-2 капли препарата за 30-60 минут до начала.

При переднем увеите, глаукомо-циклитических кризах используется по 1 капле 3 раза в день или более (с атропином). После иридэктомии проводятся инстилляции 10%-ного раствора по 1 капле 2-3 раза в день.

Для проведения провокационного теста при подозрении на закрытоугольную глаукому применяют 2,5 или 5% раствор фенилэфрина однократно. С целью дифференциальной диагностики глубокой и поверхностной инъекции глазного яблока препарат применяют по 1 капле однократно.

Показания к применению В диагностических целях используется при осмотрах глазного дна, проведении провокационных тестов при глаукоме, для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока.

С лечебной целью назначается при иридоциклитах с целью предотвращения возникновения задних синехий, глаукомо-циклитических кризах.

Также используется для предоперационной подготовки при офтальмохирургических вмешательствах.

Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, аритмии и внутрисердечные блокады, аневризмы сосудов, тиреотоксикоз, длительно персистирующий инсулинозависимый сахарный диабет, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома (если для ее лечения ранее не выполнялась иридэктомия), анатомически узкий УПК.

Противопоказано использование фенилэфрина у детей до 12 лет и лиц пожилого возраста (10%-ный раствор), у пациентов, принимающих ингибиторы монаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и препараты, снижающие артериальное давление.

Запрещено применять фенилэфрин для дополнительного расширения зрачка во время внутриглазных оперативных вмешательств.

Меры предосторожности и предупреждения С осторожностью назначается препарат при сахарном диабете, церебральном атеросклерозе и длительно персистирующей бронхиальной астме.

Перед назначением фенилэфрина рекомендуется оценить глубину передней камеры для предотвращения развития острого приступа глаукомы.

Из-за часто возникающих боли и раздражения в глазу после инстилляции препарата рекомендуется за несколько минут до инстилляции закапать местно обезболивающие капли.

Гиперемия конъюнктивы может способствовать большей абсорбции препарата при местном применении. Также фенилэфрин может вызывать ее гипоксию, в связи с чем следует с осторожностью использовать его при серповидно-клеточной анемии, ношении контактных линз, повреждении конъюнктивы из-за замедления регенерации тканей.

Использование 10%-ного раствора фенилэфрина при повреждении эпителия роговицы может вызывать ее помутнение.

Из-за возможности получения ложных результатов измерения ВГД тонометрию необходимо проводить до назначения препарата.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Контролируемых исследований влияния фенилэфрина на беременность, фертильность, лактацию, возможного мутагенного и тератогенного эффекта не проводилось. Назначение препарата во время беременности и кормления оправдано в случае, когда польза для матери выше риска развития побочных явлений у ребенка.

После инстилляции фенилэфрина возможно временное повышение светочувствительности. Не рекомендуется управлять транспортными средствами до окончания действия препарата.

Побочные эффекты Местные: боль и жжение после закапывания (часто), временное затуманивание зрения и фотофобия, увеличение ВГД, дискомфорт, раздражение конъюнктивы, транзиторный кератит, аллергический конъюнктивит и дерматит.

Возможно развитие реактивного миоза на следующий день после применения, а при повторном применении мидриатический эффект может ослабиться. Местная реактивная гиперемия может развиваться после отмены препарата.

Системные: сердцебиение, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние, головная боль, синкопе. При инстилляции 10%-ного раствора фенилэфрина могут возникать спазм коронарных артерий, желудочковые аритмии и инфаркт миокарда вплоть до летальных случаев (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

Лекарственное взаимодействие Мидриатический эффект препарата усиливается в комбинации с атропином, однако из-за усиления вазопрессорного действия может развиваться тахикардия.

Фенилэфрин может блокировать действие препаратов, снижающих артериальное давление, приводя к гипертоническому кризу.

Препарат повышает риск развития адренергических реакций при совместном использовании с ингибиторами монаминоксидазы или в течение 21 дня после их отмены.

Вазопрессорный эффект фенилэфрина и риск аритмии может повышаться при одновременном применении его с трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами, хинидином, β-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой, М-холиноблокаторами или спустя несколько дней после их отмены.

Препарат необходимо с осторожностью использовать при проведении галотанового ингаляционного наркоза из-за риска развития фибрилляции желудочков.

Совместное применение с симпатомиметиками может усиливать сердечно-сосудистые эффекты фенилэфрина.

Передозировка Симптомами являются беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.

Так как тяжелые токсические реакции на применение фенилэфрина развиваются быстро и кратки по продолжительности, их лечение, в основном, поддерживающее. При необходимости возможно внутривенное введение быстродействующего α-адреноблокатора - фентоламина в дозе 2-5 мг.

Циклоплегики и мидриатики

Виброцил

Международное название: Диметинден+Фенилэфрин (Dimetindene+Phenylephrine)

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, спрей назальный

Фармакологическое действие: Виброцил - комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает.

Показания: Острый ринит (в т.ч. при "простудных" заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит;.

Вистосан

Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие: Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает.

Показания: Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии.

Геморол

Международное название: Печени акулы масло+Фенилэфрин (Squalus carchorius oleum+Phenylefrine)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения, мазь для ректального и наружного применения, суппозитории ректальные

Фармакологическое действие: Геморол - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик;.

Показания: Геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего прохода, анальный зуд.

Геморрон

Международное название: Печени акулы масло+Фенилэфрин (Squalus carchorius oleum+Phenylefrine)

Фармакологическое действие: Геморрон - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик;.

Показания: Геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего прохода, анальный зуд.

Ирифрин

Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

Лекарственная форма: капли глазные

Колдакт Флю Плюс

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine)

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее.

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания). Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Колдекс-Тева

Международное название: Парацетамол+Кофеин+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Caffeine+Phenylephrine+Chlorphenamine)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие.

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания); Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Колдрекс МаксГрипп со вкусом лимона

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Аскорбиновая кислота (Paracetamol+Phenylephrine+Ascorbic acid)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее.

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Колдрекс ХотРем со вкусом лимона

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Аскорбиновая кислота (Paracetamol+Phenylephrine+Ascorbic acid)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Синонимы

Ирифрин (Irifrin), Мезатон (Mesaton), Назол бэби (Nazol babi).

Состав и форма выпуска

Фенилэфрин. Раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг); капли назальные (в 1 мл — 1,25 мг); капли глазные (в 1 мл — 25 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и органах ПС (без участия катехолометилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин после- в/в введения — 50 мин при п/к инъекции — 1 -2 ч после в/м инъекции. Уменьшает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный выброс, повышает систолическое и диастолическое АД, ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг.

Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает — коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие.

При местном применении: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует ВГД при открытоугольных формах глаукомы .

Показания

Раствор для инъекций. Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда — Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.

Капли назальные. Острые респираторные вирусные заболевания, грипп, сенная лихорадка.

Применение

Раствор для инъекций. П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузий 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы. При умеренной гипотензии — п/к 2-5 мг (1-10 мг); в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10-15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке — в/в капельно; начальная скорость инфузий 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии — в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотензии) вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально — до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии — 2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии — добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл. Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде). В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При АГ необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 30-40 мм рт. ст. ниже привычного.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если САД снижается до 70-80 мм рт. ст. Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций. Капли назальные. По 1-4 капли в каждую ноздрю с интервалом не менее 6 ч не более 3 дней.

Побочное действие

Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия. боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия. желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при ИМ, декомпенсированная СИ, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС. поражение церебральных артерий, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

Передозировка

СИМПТОМЫ. Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина ) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Взаимодействие с другими лекарствами

Окситоцин. ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают вазопрессорный эффект, а последние — и аритмогенность. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции. Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна АГ (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность ксимпатомиметикам).

ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINE)

Международное непатентованное название

ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINE)

Фармакотерапевтическая группа

Адреномиметик. Стимулятор α-адренорецепторов

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Показания к применению

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Режим дозирования

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Особые указания

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

Социальные комментарии Cackl e

Чтобы не размещать платных статей, мы продали это место под рекламу: Жк богородский продажа квартир форум жителей вжк богородский просмотр форума продам квартиру. В зимней шапке чоби не страшны морозы.

Источники:
vseoglazah.ru, pilulkin.com.ua, farmaspravka.com, www.provizor-online.ru