Циклопентолат

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название Монопрепараты: Цикломед (Promed exports), Циклоптик (Rompharm).

Химическое название: 2-(Dimethylamino)ethyl (1-hydroxycyclopentyl)(phenyl)acetate Молекулярная формула: C17H25NO3 Молярная масса: 291.39 Номер CAS: 512-15-2 Растворимость: Гидрохлорид циклопентолата хорошо растворим в воде. Растворим в метаноле и слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав Цикломед – глазные капли, 10,0 мг циклопентолата гидрохлорида во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей 5,0 мл. Бесцветная прозрачная жидкость.

Циклоптик - глазные капли, 10,0 мг циклопентолата гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества Цикломед – бензалкония хлорид (0,1 мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Циклоптик – бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, борная кислота, калия хлорид, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат или соляная кислота, вода очищенная.

Фармакологическое действие Циклопентолата гидрохлорид – М-холиноблокатор, синтетический третичный амин, схожий по действию с атропином. Он блокирует мускариновые рецепторы, что проявляется в виде расслабления мышцы, суживающей зрачок, и цилиарной мышцы, отвечающей за аккомодацию. Таким образом, антихолинергический эффект препарата выражается в расширении зрачка (мидриазе) и парезе аккомодации (циклоплегии).

Фармакокинетика Начало действия быстрое (максимальный циклоплегический эффект проявляется в течение 25-75 минут, мидриатический – через 30-60 минут). Продолжительность действия до 24 часов. минимально абсорбируется в системный кровоток. Выводится препарат с мочой.

Режим дозирования С целью осмотра глазного дна закапывают по 1-3 капли с интервалом 5-10 минут. Для определения рефракции у детей и взрослых применяют по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 15-20 минут. Максимальный эффект наступает спустя 30-60 минут после инстилляции.

В лечебных целях назначается по 1 капле 3 раза в день, а в тяжелых случаях – через каждые 3-4 часа.

Показания к применению С диагностической целью: определение рефракции и биомикроскопия глаза.

Для предоперационной подготовки: расширение зрачка при оперативном вмешательстве.

С лечебной целью: в составе комплексной терапии при воспалительных заболеваниях переднего отрезка глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит).

Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, наличие в анамнезе системной реакции на атропин, подтвержденная, не подвергавшаяся ранее лечению, узко- или закрытоугольная глаукома либо подозрение на нее, анатомически узкий УПК, повышение ВГД, посттравматический парез сфинктера зрачка.

Использование циклопентолата у детей младше 3 месяцев оправдано только в исключительных случаях при необходимости детального обследования глаза.

Меры предосторожности и предупреждения Восстановление аккомодации наступает в течение 24 часов. Возможно транзиторное повышение ВГД.

Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с синдромом Дауна (предрасположенность к ЗУГ), кишечной непроходимостью, гиперплазией предстательной железы, в пожилом возрасте (предрасположенность к повышению ВГД).

Устойчивость к циклоплегическому действию препарата может наблюдаться у маленьких детей, пациентов с темной кожей и/или с темной радужкой. Остаточная миопия после инстилляций может достигать 2-4 дптр.

У детей со стойким аккомодационным спазмом для циклоплегии лучше использовать атропин.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Неизвестно, экскретируется ли циклопентолат с молоком матери. Препарат можно использовать в случаях, когда польза для женщины превышает риск развития побочных эффектов у ребенка.

Инстилляция препарата может вызывать временное затуманивание зрения. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до купирования этого симптома.

Побочные эффекты Местные: покраснение конъюнктивы и ощущение дискомфорта после инстилляции, временное снижение остроты зрения, повышение ВГД у пациентов с глаукомой.

Общие: слабость, тошнота, головокружение, тахикардия.

У детей возможно развитие общей слабости, тошноты, головокружения, сонливости, сухости во рту, головной боли и, в редких случаях, тахикардии.

Лекарственное взаимодействие Симпатомиметики (мезатон) могут усиливать действие циклопентолата, в то время, как М-холиномиметики (пилокарпин) – ослаблять его. Последние при совместном применении способны усиливать побочные эффекты.

Передозировка При точном выполнении рекомендаций врача случаев передозировки не наблюдалось. Однако, при превышении дозировки и случайном приеме препарата внутрь могут развиться сухость кожи и слизистых, тахикардия, возбужденность, нарушение психических реакций (несвязная речь, усталость, агнозия и дезориентация в пространстве, изменение эмоционального статуса), а при очень высоких дозах – паралич дыхательной мускулатуры и кома.

Физостигмин является антидотом циклопентолата. Детям вводят внутривенно 0,5 мг, а при отсутствии эффекта в течение 5 минут повторяют его до достижения максимальной дозы в 2,0 мг. Взрослым назначается однократно 2,0 мг физостигмина, а при отсутствии реакции через 20 минут введение повторяют в дозе 1-2 мг.

Циклоплегики и мидриатики

Применение: Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия, рефрактометрия и др.), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).

Ограничения к применению: Возраст до 3 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен).

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: местные — повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.

Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ, уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).

Взаимодействие: Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), ослаблять — м-холиномиметики (пилокарпин). Циклопентолат уменьшает противоглаукомный и миотический эффекты карбахола, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.

Передозировка: Лечение: в тяжелых случаях вводят (в/в медленно, возможно — п/к) антидот — физостигмина салицилат; взрослым и подросткам — 2 мг, при сохранении признаков интоксикации — 1–2 мг через 20 мин; детям — 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 мин до максимальной кумулятивной дозы — 2 мг).

Способ применения и дозы: Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — каждые 3–4 ч. Для расширения зрачка — по 1–2 капли 1–3 раза с интервалом 10–20 мин.

Меры предосторожности: У детей до 2 лет не рекомендуется применять в концентрации свыше 0,5 %. С осторожностью применяют у пожилых и пациентов, с риском повышения внутриглазного давления, при синдроме Дауна, у детей со спастическим параличом или церебральными нарушениями, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).

Менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0–4,0 D).

У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше использовать для циклоплегии курс инстилляций атропина.

У пациентов старше 40 лет использование циклопентолата требует контроля внутриглазного давления и (при необходимости) проведения гониоскопии.

Особые указания: Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослёзную точку во время процедуры и в течение 2–3 мин после нее (особенно у детей). У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата. При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ-света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.

Русское название

Циклопентолат

Латинское название вещества Циклопентолат

Cyclopentolatum (род. Cyclopentolati)

Химическое название

2-(Диметиламино)этиловый эфир альфа-(1-гидроксициклопентил)бензолуксусной кислоты (в виде гидрохлорида)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

512-15-2

Характеристика вещества Циклопентолат

Молекулярная масса 327,85. Растворы для использования в офтальмологии представляют собой забуференные боратом растворы циклопентолата гидрохлорида.

Фармакология

Фармакологическое действие - холинолитическое, мидриатическое.

Обладает м-холинолитической активностью. Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки и цилиарную мышцу глаза. Расширяет зрачок (мидриатическое действие) и вызывает паралич аккомодации (циклоплегия).

Легко проникает в ткани глаза. Эффект развивается быстро, максимальная циклоплегия достигается в течение 25–75 мин, мидриаз — в течение 30–60 мин после однократной инстилляции. Полное восстановление аккомодации обычно происходит в течение 6–24 ч, величина зрачка в некоторых случаях у особенно чувствительных пациентов может возвращаться к исходной в течение нескольких дней. В незначительной степени уменьшает секрецию слюнных желез.

Применение вещества Циклопентолат

Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия, рефрактометрия и др.), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).

Ограничения к применению

Возраст до 3 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется (может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен).

Побочные действия вещества Циклопентолат

Со стороны нервной системы и органов чувств: местные — повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.

Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ. уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).

Взаимодействие

Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), ослаблять — м-холиномиметики (пилокарпин). Циклопентолат уменьшает противоглаукомный и миотический эффекты карбахола, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.

Передозировка

Лечение: в тяжелых случаях вводят ( в/в медленно, возможно — п/к ) антидот — физостигмина салицилат; взрослым и подросткам — 2 мг, при сохранении признаков интоксикации — 1–2 мг через 20 мин; детям — 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 мин до максимальной кумулятивной дозы — 2 мг).

Способ применения и дозы

Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — каждые 3–4 ч. Для расширения зрачка — по 1–2 капли 1–3 раза с интервалом 10–20 мин.

Меры предосторожности вещества Циклопентолат

У детей до 2 лет не рекомендуется применять в концентрации свыше 0,5 %. С осторожностью применяют у пожилых и пациентов, с риском повышения внутриглазного давления, при синдроме Дауна, у детей со спастическим параличом или церебральными нарушениями, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).

Менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0–4,0 D).

Особые указания

Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослезную точку во время процедуры и в течение 2–3 мин после нее (особенно у детей). У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата. При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ -света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.

Год последней корректировки

Состав:

Действующее вещество: Циклопентолат (Cyclopentolate).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологическое действие - холинолитическое, мидриатическое. Обладает м-холинолитической активностью. Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки и цилиарную мышцу глаза. Расширяет зрачок (мидриатическое действие) и вызывает паралич аккомодации (циклоплегия).

Легко проникает в ткани глаза. Эффект развивается быстро, максимальная циклоплегия достигается в течение 25-75 мин, мидриаз - в течение 30-60 мин после однократной инстилляции. Полное восстановление аккомодации обычно происходит в течение 6-24 ч, величина зрачка в некоторых случаях у особенно чувствительных пациентов может возвращаться к исходной в течение нескольких дней. В незначительной степени уменьшает секрецию слюнных желез.

Фармакотерапевтическая группа: м-Холинолитики.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия. рефрактометрия и др.), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит. склерит. кератит, иридоциклит. увеит ) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты .

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома. предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не рекомендуется (может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз - по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - каждые 3-4 ч. Для расширения зрачка - по 1-2 капли 1-3 раза с интервалом 10-20 мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы и органов чувств: местные - повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит. блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.

Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ, уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослёзную точку во время процедуры и в течение 2-3 мин после нее (особенно у детей). У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата. При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ-света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.

Источники:
vseoglazah.ru, www.piljulja.ru, www.rlsnet.ru, www.websight.ru