Клонидин

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название Монопрепараты: Клофелин (МЭЗ). Комбинированные препараты: Проксофелин (МЭЗ).

Химическое название: N-(2,6-Dichlorophenyl)-2-imidazolidinimine Молекулярная формула: C26H40O5 Молярная масса: 432.60 Номер CAS: 4205-90-7 Растворимость: Гидрохлорид Клонидина растворим в воде (50 мг/мл), ДМСО, метаноле и абсолютном этаноле. Слабо растворим в хлороформе.

Форма выпуска, состав Клофелин – глазные капли 1,25; 2,5 или 5,0 мг клонидина гидрохлорида в тюбик-капельнице по 1,3; 1,5; 2,0 и 5,0 мл или во флаконе-капельнице по 5,0 и 10,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Проксофелин – глазные капли, 2,5 мг клонидина гидрохлорида + 10,0 мг проксодолола в тюбик-капельнице по 1,3; 1,5; 2,0 и 5,0 мл или во флаконе-капельнице по 5,0 и 10,0 мл.

Вспомогательные вещества Клофелин – натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Клонидин относится к группе α2-адреномиметиков. Инстилляции препарата снижают ВГД, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости и улучшая ее отток. Одним из негативных эффектов является воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Режим дозирования Применяется по 1-2 капле 2-4 раза в день в пораженный глаз. Концентрация состава подбирается индивидуально в зависимости от целевого ВГД.

Показания к применению Открытоугольная глаукома - как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.

Противопоказания Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия, депрессии, беременность, лактация, возраст до 18 лет, одновременный прием трициклических антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС.

Меры предосторожности и предупреждения При отсутствии эффекта от применения клонидина в течение 1-2 дней препарат отменяют. Во время длительного приема необходимо регулярно контролировать ВГД. В случае его повышения рекомендуется изменить дозу препарата.

Следует избегать управления транспортными средствами при использовании клонидина вследствие возможности развития седативного эффекта.

Не рекомендуется применять во время беременности и лактации.

Побочные эффекты Возможно развитие местных (зуд, жжение, сухость в глазах) и системных (сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, артериальная гипотензия, брадикардия) реакций.

Лекарственное взаимодействие Не рекомендуется назначать совместно с антидепрессантами и большими дозами нейролептиков.

Передозировка В случае передозировки может усиливаться выраженность побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Антиглаукомные препараты

Фармакологические свойства

Клонидин является антигипертензивным средством, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через ГЭБ клонидин селективно стимулирует ₂ -адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из ЦНС, вызывая вазодилатацию и понижение АД. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого воздействия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных ₂ -адренорецепторов. В дополнение к центральному гипотензивному действию, клонидин может оказывать также стимулирующее влияние на периферические постсинаптические ₁ -адренорецепторы, приводя к вазоконстрикции и повышению АД. Этот эффект иногда наблюдается после быстрого в/в введения клонидина; медленное введение клонидина в виде болюсной инъекции или внутривенной инфузии не приводит к повышению АД.

Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению ЧСС, систолического и диастолического АД, а также ОПСС. МОК и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза.

Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%. После приема клонидина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 2 ч. Гипотензивный эффект развивается через 30 60 мин после приема внутрь и сохраняется в течение 8 12 ч. При в/в введении гипотензивный эффект проявляется через 3 5 мин, достигает максимальной выраженности через 15 20 мин и сохраняется в течение 4 8 ч. Клонидин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС. Около 50% циркулирующего в крови клонидина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40 60%) и калом (10%). Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 ч (6 24 ч). Элиминация клонидина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин отмечается более низкий клиренс клонидина и более продолжительный период полувыведения.

Показания

Гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонического криза; для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости.

Применение

Как гипотензивное средство внутрь обычно назначают в начальной дозе 0,075 мг 2 3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу повышают каждые 1 2 дня на 0,0375 мг до 0,15 0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности клонидина в высоких дозах лечение дополняют салуретиками, резерпином, метилдопой и другими гипотензивными средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов клонидин назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3 0,45 мг, иногда 1,2 1,5 мг.

При парентеральном введении клонидина пациент должен находиться в положении лежа. В/в инфузию рекомендуется проводить со скоростью 0,2 мг/кг/мин, но не более чем 0,5 мг/ кг/ мин. Разовая доза не должна превышать 0,15 мг. В случае превышения рекомендуемой скорости введения может наблюдаться повышение систолического АД (в среднем на 20 мм рт.ст. выше исходного уровня). При необходимости суточная доза клонидина, вводимого в/в, может достигать 0,6 мг, разделенных на 4 введения.

При наркотической абстиненции клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 8 ч на протяжении 5 7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2 3 дней, а потом при необходимости клонидин отменяют.

Противопоказания

Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада, выраженные изменения мозговых сосудов, депрессия.

Побочные эффекты

Ксеростомия, запор, реакции гиперчувствительности. В первые дни отмечаются также седативное действие, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение. Превышение рекомендуемых доз может вызвать ортостатическую гипотензию, коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца). В отдельных случаях при применении клонидина в высоких дозах возможны гинекомастия, депрессия, боль в околоушной железе и появление скудных выделений из носа.

Особые указания

При лечении клонидином следует регулярно контролировать АД. Во время лечения запрещается употребление алкоголя. При выполнении разных видов операторской деятельности следует учитывать, что клонидин снижает быстроту психических и физических реакций. Внезапная отмена клонидина может привести к развитию синдрома отмены (гипертонический криз, раздражительность, тремор, головная боль, тошнота), поэтому перед его отменой на протяжении 7 10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему клонидина и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин не следует назначать больным, у которых отсутствуют условия для его регулярного приема. При АГ у пациентов с феохромоцитомой применение клонидина не оказывает эффекта.

Взаимодействия

Клонидин не следует назначать одновременно с антидепрессантами и нейролептиками в высоких дозах. Гипотензивный эффект клонидина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов (диуретиков, вазодилататоров, блокаторов -адренорецепторов). Нифедипин снижает гипотензивный эффект клонидина. Сочетанное применение клонидина с сердечными гликозидами и блокаторами -адренорецепторов может приводить к выраженной брадикардии или (в отдельных случаях) к развитию AV-блокады. Если при комбинированном применении клонидина и блокатора -адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, блокатор -адренорецепторов необходимо отменить первым во избежание симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в высоких дозах. Транквилизаторы и средства для наркоза, вероятно, могут усиливать действие клонидина, хотя достоверных клинических данных о таком взаимодействии до сих пор нет.

Передозировка

Проявляется сонливостью, симптоматической гипотензией, ортостатическими реакциями, брадикардией, периодической рвотой, ксеростомией.

В большинстве случаев достаточно симптоматической терапии. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин; 10 мг толазолина при в/в введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4205-90-7

Характеристика вещества Клонидин

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное.

Возбуждает альфа₂ -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T_1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС. ЧСС. сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Актуализация информации

Ввиду дегенерации сетчатки у крыс, в ходе клинических испытаний у 908 пациентов проводились офтальмологические обследования до и периодически после начала терапии клонидином. У 353 из этих 908 пациентов обследование глаз проводилось в течение 24 мес или дольше. В этих исследованиях не было зафиксировано офтальмологических лекарственно-обусловленных отклонений, кроме сухости глаз. По итогам специализированных тестов функции сетчатки нарушены не были.

[Обновлено ]

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС. снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Ограничения к применению

Международное наименование. Clonidin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - клонидина гидрохлорид. Таблетки 0.075, 0.1, 0.15, 0.2 и 0.3 мг. Раствор 1 мл (0.15 мг) в ампулах.

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецеторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Клонидин увеличивает почечный кровоток. Повышает сопротивление сосудов мозге, уменьшает церебральный кровоток.

Показания к приему клонидина. Артериальная гипертония; гипертонический криз.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0.0375 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально; в среднем она составляет 1-2 месяца. Дня купирования гипертонического криза Клонидин вводят внутривенно или внутримышечно а дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора Клонидина разводят в 10 мл физиологического раствора и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора Клонидина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 капель/мин.

Побочные эффекты. Сухость во рту, заложенность носа, чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко - нервозность, беспокойство, запор, снижение желудочной секреции, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. При в/в введении возможна ортостатическая гипотония.

Противопоказания при применении клонидина. Депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферичесхих артерий, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (синдром отмены). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики возникновения ортостатической гипотонии при в/в введении Клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 часов после введения.

Производители. Барклид (Barclid) BIOGALENIQUE, Франция; Гемитон 0.075 (Hemiton 0.075), Гемитон 0.3 (Hemiton 0.3) AWD, Германия; Катапресан (Catapresan), BOEHRINGER INGELHEIM, Германия; Катапресан (Catapresan) ZDRAVLE, Югославия: Клофазолин (Clophazolin) PHARMACHIM, Болгария.

Применение препарата клонидин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Поделитесь информацией в своем блоге, в соц. сети. со своими посетителями!

Источники:
vseoglazah.ru, it-apharm.ru, www.rlsnet.ru, www.medicinform.net