Пилокарпин

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название Монопрепараты: Пилокарпин/Пилокарпина гидрохлорид (Синтез, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, МЭЗ, Хуман, Диафарм).

Комбинированные препараты: Пилокарпин пролонг (Синтез), Пилотимол/ Пилотимол мини (Синтез), Проксокарпин (Московский эндокринный завод), Фотил/Фотил форте (Santen), Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ, Ферейн, Татхимфармпрепараты).

Химическое название: (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone Молекулярная формула: C11H16N2O2 Молярная масса: 208.26 Номер CAS: 92-13-7 Растворимость: Гидрохлорид пилокарпина растворим в воде, этаноле, ДМСО и слабо растворим в хлороформе.

Форма выпуска, состав Пилокарпин (Синтез, Диафарм) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл.

Пилокарпин (Татхимфармпрепараты, Диафарм) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл с крышкой-капельницей.

Пилокарпин (Обновление ПФК) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 5,0 или 10,0 мл.

Пилокарпин (МЭЗ) - глазные капли, 10,0мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 1,5 мл.

Пилокарпин (Хуман) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 10,0 мл.

Пилокарпин пролонг – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + 4,3 мг гипромеллозы во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная вязкая жидкость.

Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + метилциллюлоза водорастворимая во флаконах по 5,0 мл.

Пилотимол/Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).

Вспомогательные вещества Пилокарпин (Синтез, МЭЗ) – борная кислота, вода для инъекций. Пилокарпин пролонг – бензалкония хлорид (0,1мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, борная кислота, вода для инъекций.

Пилотимол/ Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).

Фармакологическое действие Пилокарпин относится к группе М-холиномиметиков. Инстилляции препарата вызывают сужение зрачка (миоз) и аккомодационный спазм посредством сокращения сфинктера зрачка и цилиарной мышцы соответственно. Это приводит к смещению радужной оболочки, натяжению склеральной шпоры и большему открытию трабекулярной сети, что улучшает отток внутриглазной жидкости и понижает ВГД.

Фармакокинетика При местном использовании оказывает минимальный системный эффект. Миоз начинает проявляться приблизительно через 10-30 мин, снижение ВГД – спустя 1 час. Период полураспада составляет 1,5-2,5 часа. Продолжительность миотического эффекта 4-8 часов, гипотензивного – 4-12 часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Режим дозирования Назначается по 1-2 капли 4 раза в день. В зависимости от исходного и целевого ВГД может меняться концентрация препарата и частота инстилляций.

Показания к применению Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная и открытоугольная глаукома, индукция миоза после инстилляций мидриатиков.

Клинические исследования По данным исследований пилокарпин снижает ВГД на 3-7 мм рт. ст. у пациентов с открытоугольной глаукомой.

Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания передней камеры глаза.

Меры предосторожности и предупреждения Инстилляции пилокарпина могут быть неэффективными при очень высоком ВГД во время острого приступа глаукомы. В таких случаях рекомендуется комбинировать его с другими холинэргическими препаратами, системными формами ацетазоламида и маннитола.

Пилокарпин-индуцированный миоз может затруднять темновую адаптацию. Необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств или проведения опасных работ в темное время суток.

Применение пилокарпина может вызывать аккомодационный спазм и, как следствие, затруднять фокусировку при переводе взгляда с ближних предметов на дальние.

Перед назначением препарата необходимо провести фундусскопию, так как отмечались случаи отслойки сетчатки у пациентов с ее заболеваниями или с повышенным риском их развития, особенно при миопии высокой степени.

Имеются данные о возможном развитии катаракты при длительном использовании пилокарпина.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Длительных исследований по изучению влияния пилокарпина на потомство, фертильность, его канцерогенности, мутагенности, возможности экскреции с молоком у животных не проводилось. Рекомендовано избегать применения препарата у беременных, кормящих женщин и у детей.

Побочные эффекты Наиболее частыми являются головная боль, мигренеподобные боли, нарушения аккомодации, затуманивание зрения, раздражение и боль в глазу, нарушение сумеречного и ночного зрения.

Системные эффекты крайне редки. К ним относят гипертензию, тахикардию, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, тошноту, рвоту, диарею.

Лекарственное взаимодействие Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина.

В комбинации с β-блокаторами (тимололом), адреномиметиками (мезатоном), ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.

Эффект пилокарпина снижается при совместном использовании и трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином и усиливается в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.

Применение галотанового наркоза у пациентов, пользующихся пилокарпином, может спровоцировать развитие брадикардии и гипотензии.

Передозировка В случае передозировки могут развиваться потливость, слюноотделение, тошнота, тремор, брадикардия, гипотония. При умеренной передозировке внутривенное введение жидкости с целью компенсации дегидратации способствует быстрому разрешению симптоматики. В тяжелых случаях как антидот применяется атропин.

Антиглаукомные препараты

Пилокарпин

Состав и форма выпуска

Препарат содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг/мл 1%, а также вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, поливиниловый спирт, лимонную кислоту, цитрат натрия, воду для инъекций.

Выпускается в виде 1% глазных капель, по 10 мл в полиэтиленовых флаконах.

Фармакологическое действие

Пилокарпин – алкалоид, получаемый из листьев растения рода пилокарпус. В медицине используется пилокарпина гидрохлорид – вещество, сужающее зрачок и улучшающее отток внутриглазной жидкости, за счет чего снижается внутриглазное давление.

При открытоугольной глаукоме пилокарпин облегчает отток водянистой влаги, а при закрытоугольной глаукоме за счет сужения зрачка раскрывается радужно-роговичный угол и также увеличивается отток водянистой влаги.

Концентрация пилокарпина в водянистой влаге максимальна через полчаса после применения, вещество выводится при ее оттоке, не метаболизируясь. Препарат хорошо проникает через роговицу. связывается тканями глаза, период его полувыведения составляет 1,5-2,5 часа, а действие активного вещества, понижающего внутриглазное давление, продолжается гораздо дольше (от 4 до 14 часов).

Показания к применению

Глазные капли Пилокарпин назначают при первичной открытоугольной глаукоме, закрытоугольной глаукоме (в том числе, ее остром приступе), после хирургических вмешательств. Применяется препарат и при обследовании органа зрения (для сужения зрачка), а также для устранения симптомов передозировки лекарственных средств, расширяющих зрачок.

Способ применения и дозы

Концентрация раствора пилокарпина и его суточная доза определяется офтальмологом.

Первичная глаукома. закапывают 1 каплю 1% или 2% раствора препарата в больной глаз от 2 до 6 раз в сутки.

Закрытоугольная глаукома (острый приступ): в течение первых 1-2 часов закапывают по 1 капле препарата раз в 15 минут, 3-4-й часы – каждые 30 минут, 5-6-й часы – один раз в час.

Противопоказания

Глазные капли Пилокарпин не рекомендуется применять при ирите, иридоциклите. других болезнях и состояниях, при которых противопоказано сужение зрачка. Не назначают пилокарпин и при хирургических вмешательствах, после которых сужение зрачка может вызвать осложнения. Противопоказанием является и аллергия на действующее вещество или один из вспомогательных компонентов.

Пилокарпин с осторожностью применяют при миопии (близорукости ) высокой степени в молодом возрасте, а также у пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе.

Побочные действия

Сразу после закапывания глазных капель Пилокарпин могут наблюдаться покраснение, жжение в глазу, кратковременная боль, ухудшение зрения (особенно в вечернее и ночное время). В некоторых случаях развивается спазм аккомодации. чаще у молодых пациентов, а также головная боль, слезотечение. аллергический конъюнктивит. воспаление кожи век .

Редко проявляются системные побочные эффекты – бронхоспазм, замедление сердечного ритма, обильные выделения из носа и повышенное слюноотделение.

При длительном лечении может развиться фолликулярный конъюнктивит. поражения роговицы, помутнение хрусталика глаза (обратимое). Применение миотических (сужающих зрачок) средств в редких случаях приводит к уплотнению и образованию кисты радужной оболочки, а также отслойке сетчатки .

Передозировка

В виде глазных капель пилокарпина гидрохлорид относительно безопасен, поскольку быстро выводится из кровотока. Даже в количестве 20 капель в час он не приводит к выраженным системным побочным явлениям.

Признаки передозировки – тошнота и замедление сердечного ритма. Лечение симптоматическое, с использованием антагонистов действующего вещества.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антагонистом пилокарпина является атропин .

При лечении глаукомы пилокарпин сочетается с гипотензивными препаратами, в частности, бета-адреноблокаторами.

Действие препарата снижается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (фенотиазин и производные, клозапин, хлорпротиксен), усиливается при взаимодействии с антихолинэстеразными средствами (физостигмин, эзерин, прозерин, галантамин и др.).

Особые указания и меры предосторожности

Отпускается по рецепту врача.

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля при плохом освещении или в темное время суток.

Препарат считается относительно безопасным для беременных и кормящих женщин.

Пилокарпин следует использовать в течение месяца после вскрытия флакона.

Русское название

Пилокарпин

Латинское название вещества Пилокарпин

Pilocarpinum (род. Pilocarpini)

Химическое название

(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

92-13-7

Характеристика вещества Пилокарпин

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C_max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T_1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Применение вещества Пилокарпин

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия вещества Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС. АД. дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в ), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м ), а также достаточного количества жидкости.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Меры предосторожности вещества Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Год последней корректировки

Пилокарпин

Пилокарпин в качестве глазных капель эффективно и давно применяется в практике офтальмологии.

Он снижает внутриглазное давление и сужает зрачки при глаукоме, в процессе обследования глаз и после оперативного вмешательства.

О чем говорит инструкция по применению

Содержание лекарства

Глазные капли состоят из пилокарпина гидрохлорида 1% и вспомогательных веществ:

хлорида бензалкония,

лимонной кислоты,

поливинилового спирта,

цитрата натрия.

Раствор Пилокарпина 1% помещается во флаконы из полиэтилена емкостью в 5 и 10 мл.

Воздействие препарата

Использование Пилокарпина ведет к улучшению оттока внутриглазного вещества, из-за чего происходит понижение внутриглазного давления. Хорошо проникая через роговицу, лекарство связывается глазными тканями.

Во временных пределах от 1,5 до 2,5 часов происходит его полувыведение. Активное вещество, снижающее давление, действует в течение 4-14 часов. Эффективность действия лекарства подтверждает большинство пациентов в своих отзывах в конце текста.

Механизм действия глазных капель состоит в том, что Пилокарпин сокращает цилиарную мышцу и круговую мышцу радужки через стимуляцию М-холинорецепторов. В результате улучшается отток внутриглазной жидкости и зрачки сужаются. Это повышает скорость обмена в глазных тканях и понижает давление внутри глаза.

Когда применяются капли

Состояния, при которых показан Пилокарпин:

открытоугольная глаукома (первичная),

глаукома закрытоугольная (включая острый приступ),

вторичная глаукома как результат кровоизлияний в стекловидное тело,

тромбоз центральной вены в сетчатке,

пигментная дегенерация сетчатки,

острая непроходимость артерий в сетчатке,

атрофия зрительных нервов,

после хирургической операции,

обследование глаз (для сужения зрачка),

устранение признаков передозировки лекарств, расширяющих зрачки.

Кто не должен прибегать к Пилокарпину

Пилокарпин

Противопоказаниями к использованию лекарства служат:

состояния, в которых недопустимо сужение зрачков (иридоциклит, ирит, кератит и др.);

операции, после которых от сужения зрачка могут быть осложнения;

аллергическая реакция на составные компоненты.

Лекарство требует осторожности, если имеются:

миопия (близорукость) сильной степени в сочетании с молодым возрастом,

отслойка сетчатки.

Возможные побочные явления

На них следует обратить серьезное внимание. Закапывание Пилокарпина чревато:

жжением и покраснением глаза ,

кратковременной болью,

ослаблением зрения (особенно вечером и ночью).

В отдельных случаях использование лекарства грозит:

спазмом аккомодации (особенно в молодом возрасте),

слезотечением,

головной болью в висках,

воспалением кожи в области век,

аллергическим конъюнктивитом.

Очень редко вероятно развитие побочных системных эффектов:

бронхоспазма,

обильных носовых выделений,

замедления сердечного ритма,

повышенного слюноотделения.

От длительного лечения возможно появление фолликулярного конъюнктивита, помутнения хрусталика (ненадолго), поражения роговицы.

В статье (тут ) как лечить катаракту.

На что еще обратить внимание

В случае передозировки

Пилокарпин в варианте глазных капель достаточно безопасен, так как быстро выделяется из кровотока. Доведение его количества до 20 капель за час не грозит системными побочными эффектами.

Но в случае явной передозировки ее признаками являются замедленный сердечный ритм и состояние тошноты.

Сочетаемость с другими лекарствами

Пилокарпин

Антагонист Пилокарпина – Атропин и другие М-холиноблокаторы.

В процессе лечения глаукомы препарат можно сочетать с гипотензивными средствами, например, таким, как бета-адреноблокатор.

Понижение действия препарата происходит от параллельного использования трициклических антидепрессантов (фенотиазина и его производных хлорпротиксена, клозапина).

Действие Пилокарпина повышается, если одновременно принимать антихолинэстеразные средства (эзерин, физостигмин, галантамин, прозерин и др.).

Особая информация

Пилокарпин требует внимательности от кормящих и беременных женщин. Водителям автомобилей в период лечения следует быть осторожными в сумерках и темноте.

Вскрытый флакон должен быть использован за месяц. Общий период годности лекарства – два года.

Практическое использование

Стратегия лечения

Офтальмолог устанавливает концентрацию раствора и суточную дозу.

При первичной глаукоме в больной глаз закапывают одну каплю раствора 2-6 раз за сутки.

При закрытоугольной глаукоме (остром приступе) схема лечения, следующая:

первые час-два через каждые 15 минут препарат закапывают по капле,

в следующие час-два лекарство вводят каждые полчаса,

еще час или два – через час,

в дальнейшем до шести раз в сутки, пока приступ не будет купирован.

Лечебный процесс необходимо сопровождать регулярным контролем уровня внутриглазного давления. Если требуется уменьшить всасывание, после инсталляции капель нужно пережать глазной канал на одну-две минуты. Для этого следует прижать пальцем зону внутреннего угла глаза.

Обратите внимание - причины отека век. Как лечить заболевание?

В новости (ссылка ) описание глаз хамелеонов.

Цена и аналогичные средства

Усредненная цена капель Пилокарпина в России равна 15 руб. в Украине – 10 грн.

Перечень аналогов препарата:

Отзывы пациентов

Пилокарпин

Лидия 28 лет. Мне очень помог Пилокарпин Пролонг. На работе неожиданно повысилось глазное давление. Внутри глаза лопнул сосуд, и его залило кровью. В глазе ощущался сильный дискомфорт. Но после состояние вроде улучшилось.

Через некоторое время от пересыхания слизистой оболочки началось жжение в глазу. Я прямо в рабочее время сходила в ближайшую аптеку.

Там посоветовали Пилокарпин. Капли быстро мне помогли. Но потом я прочитала в инструкции о негативных эффектах. Препарат хороший, но консультация с офтальмологом обязательна.

Сергей Николаевич, 56 лет . У меня глаукома. Для купирования острого приступа использую Пилокарпин в глазных каплях. Помогает хорошо. Но после применения часа два болит голова.

Владимир, 37 лет . Моя тетя очень пожилая женщина. Офтальмолог установил, что у нее атрофия зрительного нерва. В таком возрасте мало чем поможешь, но облегчить состояние возможно. Прописал капли для глаз Пилокарпин. Капаем около недели. Боль в глазу почти прошла, но зрение не улучшилось.

Елена, 41 год . Некоторое время назад у меня сильно разболелся левый глаз. Утром следующего дня боль продолжалась, и я пошла к офтальмологу. Думала, что глаукома. Но ее не обнаружили. Зато оказалось повышенным внутриглазное давление. Врач тут же на приеме выдал мне флакон с Пилокарпином и объяснил, как следует закапывать (в здоровый глаз тоже).

Я капала в каждый глаз по 4 капли. Первые ощущения были неприятными – сильно слезились глаза, ухудшилось зрение, болела голова. Но после четырех закапываний боль полностью прошла. Хорошие капли и очень дешевые (17 руб.).

При определенных заболеваниях глазных органов Пилокарпин оказывает эффективное действие. Уточняющую информацию о побочных результатах и противопоказаниях можно прочитать в инструкции к глазным каплям.

Помогла статья? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Пожалуйста кликните по одной из кнопок:

Источники:
vseoglazah.ru, proglaza.ru, www.rlsnet.ru, moezrenie.com