Тимолол

Торговые названия Монопрепараты: Офтан тимолол (Santen), Офтан тимогель (Santen), Тимолол-АКОС (Синтез), Тимолол-ПОС (Ursapharm), Тимолол (Rompharm, Славянская аптека, Белмедпрепараты), Тимолол Буфус (Обновление), Тимолол-Беталек (Бета-Лек), Тимолол-Диа (Диафарм), Тимолол-Лэнс (Лэнс-Фарм), Тимололлонг (Фирн М), Арутимол (Chauvin), Окумед (Promed exports), Тимадрен (Hemofarm), Ниолол (Novartis).

Комбинированные препараты: Азарга (Alcon), Ганфорт (Allergan), Дорзопт плюс (Rompharm), Дуопрост (Rompharm), ДуоТрав (Alcon), Комбиган (Allergan), Косопт (Merck Sharp&Dohme), Ксалаком (Pfizer), Пилотимол (Синтез), Пилотимол мини (Синтез), Фотил (Santen), Фотил форте (Santen).

Химическое название: (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}-2-propanol Молекулярная формула: C13H24N4O3S Молярная масса: 316.42 Номер CAS: 26839-75-8 Растворимость: Слабо растворим в воде, хорошо в этаноле.

Форма выпуска, состав Офтан тимолол, Арутимол, Тимадрен - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе с пробкой-капельницей или без нее по 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Офтан тимогель, Ниолол - глазной гель, 1,0 мг/г тимолола (экв. тимололу малеату 1,37 мг) во флаконе с капельницей по 5,0 мл. Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Тимолол-АКОС, Тимолол (Rompharm), Тимолол-ДИА, Тимолол-Лэнс, Тимололлонг, Тимолол-ПОС, Окумед – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе-капельнице или флаконе по 5,0 мл или 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол ПОС, Тимолол-Беталек, - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол (Славянская аптека) - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) во флаконе с капельницей или без по 5,0 или 10,0 мл.

Тимолол (Белмедпрепараты) - глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе по 5,0 мл или тюбик-капельнице по 1,0 мл.

Тимолол Буфус – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола в тюбик-капельнице по 1,0; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Тимолол-МЭЗ - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл (экв. тимололу малеату 6,84 мг) тимолола в тюбик-капельнице, флаконе с капельницей или без по 1,3; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Азарга – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Дорзопт плюс – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ганфорт (см. биматопрост). Дуопрост (см. латанопрост). ДуоТрав (см. травопрост).

Комбиган – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 2 мг/мл бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Косопт - глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,83 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ксалаком (см. ксалатан). Пилотимол/Пилотимол мини – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 20 мг/мл или 10 мг/мл пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фотил/Фотил форте – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20,0 мг или 40,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5.0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл) Офтан тимолол - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Офтан тимогель, Ниолол - бензалкония хлорид (0,05 мг), карбомер, лизин моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода очищенная.

Тимолол-АКОС – бензалкония гидрохлорид (0,1 мг), натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол ПОС - натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол (Rompharm) – бензалкония гидрохлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Тимолол-Лэнс - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфат, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Тимолол-ПОС - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимололлонг - бензалкония гидрохлорид (0,12 мг), гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода очищенная.

Арутимол – бензалкония хлорид (0,03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Окумед - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Тимадрен - бензалкония хлорид, натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Азарга – бензалкония хлорид, маннитол, карбопол, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Ганфорт (см. биматопрост). Дорзопт плюс – бензалкония хлорид (0,075 мг), гиэтеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, маннитол, вода очищенная.

Комбиган – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Дуопрост – бензалкония хлорид (0,2мг), динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

ДуоТрав (см. травопрост). Косопт – бензалкония хлорид (0,15 мг), натрия цитрат, маннитол, гиэтеллоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ксалаком (см. ксалатан). Пилотимол/Пилотимол мини – бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия цитрат, лимонная кислота, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фотил/Фотил форте – бензалкония хлорид (0,1мг), кислота лимонная, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Тимолол – неселективный β-адреноблокатор, не обладающий значительной внутренней симпатомиметической активностью и местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологической практике применяется как препарат, снижающий повышенное и нормальное ВГД путем замедления продукции внутриглазной жидкости. Не обладает мидриатическим и циклоплегическим эффектом. При системной абсорбции возможно возникновение общих реакций, заключающихся в блокировании β-адренергических рецепторов, расположенных не только в глазном яблоке.

Начало действия препарата при местном введении отмечается спустя 30 минут после закапывания. Максимальный эффект достигается через 1-3 часа, а длительность его сохраняется до 24 часов.

Фармакокинетика Во время опытов над кроликами после инстилляций 0,5% раствора тимолола в глаз отмечалось быстрое проникновение его во внутриглазную жидкость через роговицу и, в меньшей степени, в плазму крови. Спустя 30 минут после закапывания концентрация во внутриглазной жидкости составляла в среднем 2,47 мкг/мл, а в плазме – 0,188 мкг/мл.

При инстилляции в глаз человека в течение первого часа концентрация во внутриглазной жидкости составила 8-100 нг/мл, в то время как в плазме – около 1 нг/мл.

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация тимолола значительно выше его максимальной концентрации в плазме крови у взрослых.

Метаболизм тимолола осуществляется в печени, экскреция метаболитов - в основном через почки.

Режим дозирования Взрослым и детям старше 12 лет рекомендованная доза составляет 1 каплю в пораженный глаз 2 раза в день. Контроль ВГД необходимо проводить спустя 4 недели после начала лечения, так как для стабилизации эффекта может понадобиться несколько недель. При условии поддерживания ВГД на необходимом стабильном уровне, кратность инстилляций можно уменьшить до 1 раза в день.

При смене препарата на другой этой же группы, вначале завершают полный дневной курс инстилляций, а затем на следующий день начинают лечение новым препаратом 2 раза в день. В случае замены лекарственных средств разных групп вначале к имеющейся схеме добавляется тимолол 2 раза в день, а на следующий день инстилляции прежнего препарата отменяют.

Показания к применению Офтальмогипертензия, открытоугольная (включая пациентов с афакией), некоторые виды вторичной глаукомы.

Противопоказания Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени без установки пейсмейкера, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, тяжелые нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно), гиперчувствительность к тимололу или иным β-блокаторам.

Меры предосторожности и предупреждения Как и другие препараты местного применения, тимолол может оказывать системное воздействие, однако подобные реакции редки в сравнении с иными путями введения.

К назначению тимолола необходимо подходить с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, с коронарной болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью, внутрисердечными блокадами) и гипотензией.

Тщательного контроля при лечении тимололом требуют пациенты с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Имеются случаи респираторных реакций, включая летальные исходы от бронхоспазма, у пациентов с астмой при назначении им глазных форм β-блокаторов. Также использование тимолола у страдающих легкой или средней степенью хронической обструктивной болезни легких оправдано в случае, когда возможная польза превышает потенциальные риски.

Тимолол с осторожностью назначается у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, так как он способен маскировать симптомы острой гипогликемии.

Тимолол может маскировать признаки гипертиреоидизма. Глазные формы тимолола могут способствовать развитию синдрома «сухого» глаза, в связи с чем нужно подходить с осторожностью к лечению пациентов с заболеваниями роговицы.

Снижение ВГД и известные общие побочные эффекты могут усиливаться при одновременном местном и пероральном или внутривенном способах введения β-блокаторов. Также не рекомендовано применение двух препаратов этой группы для местного использования.

Во время лечения тимололом у пациентов с атопией и тяжелой аллергической реакцией на различные агенты в анамнезе может отмечаться бόльшая склонность к повторным случаям анафилаксии, а также нечувствительность к действию обычных доз адреналина при их купировании.

Имеются сообщения о хориоидальной отслойке после назначения терапии, снижающей выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид), после фильтрующей хирургии.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме глазных форм тимолола, так как они способны блокировать системное действие препаратов с β-миметической активностью (например, адреналина), а также усиливать действие миорелаксантов.

Для снижения ВГД при закрытоугольной глаукоме тимолол необходимо применять совместно с миотиками.

Возможно снижение гипотензивного эффекта у пациентов, длительно применяющих тимолол.

Имеются сообщения о повышении мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис и миастеническими симптомами (диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

По причине недостаточности данных об использовании тимолола в детском возрасте препарат может назначаться только при первичной врожденной и ювенильной глаукоме до решения вопроса о хирургическом вмешательстве и в случае неудачи такового - до выработки дальнейшей тактики лечения. В связи с возможностью развития апноэ, дыхания Чейн-Стокса тимолол необходимо с особой осторожностью применять у новорожденных, младенцев и детей младшего возраста. В случае необходимости назначения данного препарата рекомендуется использовать самую низкую дозировку 1 раз в день.

При недостаточном гипотензивном эффекте возможно постепенное увеличение кратности закапываний до 2 раз в день. После первой инстилляции, особенно у новорожденных, необходимо тщательное наблюдение в течение 1-2 часов в условиях стационара. Также у новорожденных отмечались брадикардия, гипотензия, нарушение дыхания, гипогликемия в случаях, когда β-блокаторы не были отменены у их матерей вплоть до родоразрешения. В педиатрии 0,1% раствор тимолола может быть достаточным для достижения гипотензивного эффекта. При выявлении побочных эффектов или их признаков (например, кашель, хрипы) необходимо немедленно прекратить лечение.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В настоящее время нет данных о безопасности его использования у беременных. Эпидемиологические исследования показали отсутствие врожденных дефектов у плода при пероральном назначении β-блокаторов, однако выявило риск внутриутробной задержки развития. Таким образом, применение тимолола в этот период оправдано в случае, если возможный эффект для матери больше, чем потенциальные риски для плода.

β-блокаторы экскретируются с молоком матери. Однако доза глазной формы тимолола при местном введении с малой долей вероятности будет достаточной, чтобы вызывать клинически выраженные побочные эффекты у ребенка. Комитет Американской педиатрической академии считает возможным применение тимолола во время кормления грудью.

В опытах на мышах тимолол повышал риск развития и малигнизации легочных опухолей, полипов матки, аденокарцином грудных желез в дозах, значительно превышающих максимальные для человека. Также он не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильности в общетерапевтических дозах.

В настоящее время нет данных о влиянии тимолола на способность к управлению транспортными средствами. Однако нужно иметь в виду возможность возникновения головокружения, усталости, преходящего раздражения глаз, затуманивания зрения и слезотечения при его приеме.

Побочные эффекты При применении глазных форм тимолола наблюдались: - системные аллергические реакации, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд; - гипокалиемия; - инсомния, депрессия, кошмары, потеря памяти; - синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис, головные боли, парастезии, головокружение; - признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), блефарит, кератит, затуманивание зрения, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии, конъюнктивит, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, эрозии роговицы, птоз, диплопия; - брадикардия, боли в грудной клетке, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца; - гипотензия, феномен Рейно, перемежающаяся хромота, снижение температуры кистей и стоп; - бронхоспазм, диспноэ, кашель, расстройство дыхания, заложенность носа; - дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота; - алопеция, псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза, кожная сыпь; - миалгия; - сексуальная дисфункция, снижение либидо; астения, усталость.

Лекарственное взаимодействие Усиление гипотензивного эффекта и/или брадикардии возможно при одновременном приеме глазных форм β-блокаторов и пероральных блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Развитие системных проявлений блокады β-адренергических рецепторов может наблюдаться при лечении препаратами, ингибирующими изофермент CYP2D6 цитохрома P450, (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом из-за увеличения концентрации последнего в плазме крови.

Совместное применение тимолола и инсулина либо пероральных сахароснижающих препаратов может вызывать гипогликемию.

Имеются единичные случаи мидриаза при совместном использовании глазных форм β-блокаторов и адреналина.

Отмена клонидина при одновременном его приеме с тимололом повышает риск «рикошетной гипертензии».

Использование обезболивающих препаратов вместе с тимололом повышает риск развития миокардиальной депрессии и гипотензии по причине блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень тимолола в плазме крови.

При необходимости тимолол может комбинироваться с миотиками, эпинефрином и/или ингибиторами карбангидразы. Не рекомендован одновременный прием двух препаратов из группы β-блокаторов.

Передозировка В настоящее время нет данных о возможности передозировки при глазном методе применения тимолола. Однако в случае возникновения такового следует ожидать наиболее распространенных симптомов, связанных с блокадой β-адренергических рецепторов: симптоматическая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Неотложная помощь при передозировке будет заключаться в следующем: - Промывание желудка. Исследования показали, что тимолол слабо выводится с помощью гемодиализа. - При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера. - Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон. - Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин. - Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводятся аминофиллин и глюкагон. - Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: tіmоlоl;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тимолол – блокатор b1- и b2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз понижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, осуществляющей активный транспорт натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом в сравнении с антиглаукомными препаратами миотического действия.

Фармакокинетика. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов.

Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не выявляется (менее 2 нг/мл). Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Показания к применению:

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы .

Способ применения и дозы:

Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы согреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно с рекомендациями, приведёнными в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не дотрагиваться кончиком капельницы к какой-либо поверхности.

В начале лечения закапывают по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок поражённого глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки. В случае неэффективности применения 0,25 % раствора возможно назначение 0,5 % раствора по 1 капле 1-2 раза в сутки. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

Особенности применения:

β-блокаторы, применяющиеся местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов β-адренорецепторов, особенно это касается пациентов с бронхиальной астмой и сердечно-сосудистой недостаточностью. Для уменьшения системной абсорбции Тимолола необходимо после закапывания закрыть веки и прижать пальцем слёзный канал на две минуты. Пациентам не следует применять два местных офтальмологических блокатора β-адренорецепторов одновременно.

Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов β-адренорецепторов.

Необходимо осторожно назначать препарат пациентам с нарушением кровообращения мозга. Если после применения глазных капель тимолола наблюдаются симптомы снижения мозгового кровообращения, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдались случаи повышения мышечной слабости, а именно: двоение в глазах, птоз и общая слабость.

Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиком.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимололу после длительной терапии.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы β-адреномиметиками.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку консервант, входящий в состав препарата, может уменьшать их прозрачность. Твёрдые контактные линзы перед применением Тимолола необходимо снять и одеть через 15 мин после закапывания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. После инстилляции препарата может возникать затуманенность зрения, поэтому не следует управлять автотранспортом или механизмами до восстановления чёткости зрения.

Побочные действия:

При применении Тимолола могут возникать такие побочные явления:

Содержание страницы:

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aquanil, Beta-Tim, Betimol, Blocadren, Blocanol, Dispatim, Duratimol, Glaucosan, Glaucosan, Glucomol, Isatol, Istalol, Lofrinex, Lopres, Nyogel, Ofal, Oftamolol, Plostim, Protevis, Temserin, Thilotim, Timabak, Timacar, Timoblu, Timoptic, Timosine, Uniget, Unitimoftol.

Арутимол (Тимолол) глазные капли - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов.

У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Показания к применению препарата АРУТИМОЛ

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Аллергические реакции: экзема, крапивница.

Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания к применению препарата АРУТИМОЛ

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение препарата АРУТИМОЛ при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакологическая группа

* Данные товары расположены на сайте сети аптек "Фетида"

Наименование: Тимолол (Timololum)

Фармакологическое действие:

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью, обладает прямым угнетающим действием на миокард (сердечную мышцу) и местной мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Показания к применению:

Хроническая открытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление), вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками (средствами, сужающими зрачок).

Способ применения:

Назначают по 1 капле 0,25% (или 0,5%) раствора в больной глаз 1-2 раза в день. При недостаточной эффективности переходят к применению более концентрированного раствора.

Побочные действия:

Раздражение конъюнктивы (наружной оболочки глаза); местные резорбтивные реакции (действие препарата, проявляющееся после всасывания его в ткани глаза): гиперемия (покраснение) конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия (двоение в глазах). Крайне редко - обшерезорбтивные реакции (действие препарата, проявляющееся после всасывания его в кровь): брадикардия (редкий пульс), брадиаритмия (редкий неритмичный пульс), снижение артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия (состояние подавленности), нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), коллапс (резкое снижение артериального давления), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по сердцу).

Противопоказания:

Дистрофия (изменения, связанные с нарушением питания) роговицы, повышенная чувствительность к препарату, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным компонентом (воспаление бронхов, протекающее с резким сужением их просвета), синусовая брадикардия (редкий пульс - 50 и менее ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по сердцу) II-III степени, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, лактация (кормление грудью). Не рекомендуется применение препарата у беременных, у больных сахарным диабетом.

Форма выпуска:

0,25% и 0,5% растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл.

Условия хранения:

В обычных условиях.

Блокадрен, Блоканол, Темсерин, Тимакар, Тимакор, Тимогексал, Тимоптик, Тимоптол, Оптимол, Арутимол, Глукомол, Окупрес, Офтеносин.

Описание препарата "Тимолол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Источники:
vseoglazah.ru, www.24farm.ru, xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai, www.piluli.kharkov.ua

Следующие статьи

• Травопрост
• Тропикамид
• Фенилэфрин

Поделитесь своим мнением

Имя *

Почта *

Тект *

Сумма цифр:

Индометацин

Как лечат глаза в Израиле

Сколько стоит операция катаракта глаза в москве

Интересное:

Стоимость хрусталика при катаракте в алтайском крае

Авторефрактометрия Расшифровка показания авторефрактометра

Виктор Иванов рассказал об итогах тестирования школьников на наркотики