Бетаксолол

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название Бетоптик/Бетоптик С (Alcon), Бетофтан (Rompharm), Ксонеф (Promed exports).

Химическое название: 1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol hydrochloride Молекулярная формула: C18H29N03*HCl Молярная масса: 343.89 Номер CAS: 63659-19-8 Растворимость: Хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав Бетоптик С – глазные капли, 2,8 мг/мл (экв. 2,5 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Бетоптик – глазные капли, 5,6 мг/мл (экв. 5,0 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Бетофтан, Ксонеф – глазные капли, 5,0 мг/мл бетаксолола (в форме гидрохлорида) во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл) Бетоптик С – бензалкония хлорид (0,1 мг), маннитол, полистиренсульфоновая кислота, карбомер 934Р, натрия эдетат, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетоптик – бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетофтан – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода очищенная.

Ксонеф – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Бетаксолол – кардиоселективный (?1) адреноблокатор, не обладающий значительным внутренним симпатомиметическим или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологии используется как препарат для снижения повышенного и нормального давления. Лечебное действие связано с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию.

Контролируемые клинические исследования показали, что бетаксолол оказывает минимальное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика Действие бетаксолола наступает через 30 минут после инстилляции. Однократное введение обеспечивает снижение ВГД в течение 12 часов. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа. Концентрация в плазме крови после местного применения 0,5%-го раствора бетаксолола составляет около 0,5 нг/мл, а при пероральном применении – 10-40 нг/мл. Выведение препарата осуществляется в основном с мочой (80%).

Режим дозирования Рекомендуемая доза и кратность введения для взрослых составляет 1 каплю 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день. В детском возрасте возможно применение 0,25%-ной суспензии бетаксолола по указанной выше схеме.

Стабилизация показателей ВГД при применении бетаксолола может потребовать несколько недель, поэтому оценку его эффективности необходимо проводить ориентировочно через 4 недели.

При необходимости препарат может комбинироваться с миотиками, адреналином и/или ингибиторами карбоангидразы. Не рекомендовано одновременно использовать два лекарственных средства группы ?-блокаторов для местного введения.

При замене препарата иной группы на бетаксолол необходимо вначале добавить в схему лечения его 2-кратное закапывание, а на следующий день отменить ранее применявшийся препарат.

В случае совместного использования нескольких антиглаукомных лекарственных средств подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз в отношении только одного из препаратов, а не одновременно нескольких.

Показания к применению Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени без имплантации пейсмейкера, гиперчувствительность к бетаксололу или другим ?-блокаторам, реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или хроническую обструктивную болезнь легких.

Меры предосторожности и предупреждения Из-за системной абсорбции глазные формы бетаксолола способны вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Однако их частота меньше в сравнении с другими методами введения.

Необходимо взвешенно подходить к назначению бетаксолола пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, коронарной болезнью, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью). Также из-за негативного эффекта на внутрисердечную проводимость препарат нужно с осторожностью применять при начальных степенях ее нарушения.

Бетаксолол с осторожностью назначается пациентам с тяжелой формой расстройства периферического кровообращения (тяжелые формы болезни и синдрома Рейно).

Отмечались случаи респираторных реакций, включая смертельные исходы по причине бронхоспазма, у страдающих бронхиальной астмой при лечении глазными формами ?-блокаторов. Назначение этих препаратов таким пациентам, а также с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких, должно проводиться с осторожностью.

Необходим тщательный контроль уровня гликемии у пациентов с лабильным диабетом и имеющих склонность к спонтанной гипогликемии, так как ?-блокаторы способны маскировать симптомы острой гипогликемии у этой группы. Также эти препараты могут скрывать признаки гипертиреоидизма.

Ингибиторы ?-адренорецепторов могут потенцировать развитие мышечной слабости, сопровождающейся миастеническими симптомами (к примеру, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Глазные формы ?-блокаторов способны индуцировать развитие синдрома «сухого» глаза. Необходимо осторожно подходить к применению этих препаратов у пациентов с заболеваниями роговицы.

Не рекомендовано одновременное назначение двух лекарственных средств группы ?-блокаторов из-за повышения риска развития побочных эффектов.

После проведения фильтрующих оперативных вмешательств использование препаратов, снижающих выработку внутриглазной жидкости (к примеру, тимолола, ацетазоламида), может спровоцировать хориоидальную отслойку.

Перед проведением оперативного вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме бетаксолола, так как глазные формы ?-блокаторов способны снижать эффект ?-адреномиметиков (адреналина).

При использовании бетаксолола для лечения закрытоугольной глаукомы необходимо комбинировать его с миотиками.

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на кроликах и крысах была выявлена постимплантационная потеря плодов при пероральном введении выше 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не оказывал тератогенного, а также иных эффектов на репродуктивную систему в субтоксических дозах.

Адекватных исследований на беременных женщинах не проводилось. Возможность экскреции ?-блокаторов с молоком матери не изучалась.

Применение бетаксолола у беременных и кормящих женщин возможно в случае, когда потенциальная польза для матери больше, чем риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Побочные эффекты Ввиду абсорбции глазной формы бетаксолола в кровяное русло возможно развитие системных побочных эффектов, схожих с таковыми при системном применении данной группы препаратов, но с меньшей вероятностью.

При приеме бетаксолола возможны: часто - дискомфорт, слезотечение при закапывании. редко - системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд; гипокалиемия, уменьшение симптомов тиреотоксикоза; инсомния, расстройства сна, депрессия, галлюцинации, кошмары, психозы, конфузии; головные боли, парастезии, головокружение; признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), боль, точечные инфильтраты на роговице, блефарит, кератит, затуманивание зрения, блефароконъюнктивит, анизокория, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, фотофобия; брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность; гипотензия, феномен Рейно, усиление перемежающейся хромоты, снижение температуры кистей и стоп; бронхоспазм, диспноэ, расстройство дыхания; тошнота, диарея, рвота; алопеция, кожная сыпь; усталость; повышение количества антинуклеарных антител. частота не известна - потеря памяти; синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис; хориоидальная отслойка после фильтрационной хирургии, эрозии роговицы, птоз, диплопия; боли в грудной клетке, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца; кашель; дисгевзия, диспепсия, сухость во рту, боли в животе; псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза; миалгия; снижение либидо; астения.

Лекарственное взаимодействие Совместное использование глазных форм ?-блокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, ?-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина может привести к усилению побочных эффектов (гипотензии и/или брадикардии).

Одновременный прием глазных форм ?-блокаторов и адреналина может сопровождаться мидриазом.

Отмена клонидина при совместном приеме с бетаксололом может привести к развитию «рикошетной гипертензии».

Применение анестезирующих препаратов во время лечения бетаксололом повышает риск миокардиальной депрессии и гипотензии из-за блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень бетаксолола в плазме крови.

Передозировка В настоящее время нет данных о случаях передозировки при глазном методе использования бетаксолола. Однако в случае их возникновения возможно развитие симптоматической брадикардии, гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности.

Неотложная помощь при передозировке: 1) Промывание желудка при проглатывании препарата. 2) При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.

Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.

Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.

Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводится аминофиллин и глюкагон.

Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Антиглаукомные препараты

Информация по препарату доступна только специалистам.

Показания

Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.

Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.

Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Латинское название Локрен.

Показания к применению Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Фармакологическое действие Селективный бета-адреноблокатор пролонгированного (длительного) действия, блокирующий преимущественно бета- адренорецепторы. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие и предупреждает повышения артериального давления, связанные с физическим напряжением, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия (угнетающего влияния на сердце); не влияет на обмен глюкозы; не уменьшает бронхорасширяющее действие бета-адреномиметиков. Не вызывает задержки в организме ионов натрия.

Способ применения Взрослым назначают обычно по 0,02 г 1 раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корригировать режим дозирования, однако в течение первых 4-х дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеалъном диализе (методы очистки крови), начальная доза составляет 0,01 г/сут.; время приема препарата устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования, однако в начале лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.

Противопоказания Абсолютные: тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синусовая брадикардия (редкий пульс). Относительные: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит (воспаление бронхов, сопровождающееся сужением их просвета с нарушением оттока мокроты) в зависимости от степени бронхообструкции.

Побочное действие Возможны в начале лечения астения (слабость), парестезии (чувство онемения) конечностей, атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), синусовая брадикардия (редкий пульс), артериальная гипертония (низкое артериальное давление), сердечная недостаточность, синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), псориазоподобные кожные проявления.

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук.

Условия храниения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.

При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. V_d - около 6 л/кг.

T_1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.

BETAXOLOL (БЕТАКСОЛОЛ) - Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия.

Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.

Противопоказания

Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С осторожностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у пациентов с AV-блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов. Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.

Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.

При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.

Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить.

При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.

Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.

При одновременном применении с антацидами и антидиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.

При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.

При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.

Источники:
vseoglazah.ru, www.vidal.ru, www.vse-lekarstva.ru, 03.crimea.com